一、项目基本情况

1．项目名称（中英文名、化学名、结构式及CAS号和商品名等）及注册类别

中文名：伏立康唑原料、片剂、冻干针
英文名：Voriconazole

通用名：伏立康唑

原研药商品名：韦立得（Vemlidy）

化学名称：（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇

化学结构式：

分子式：C16H14F3N5O     分子量：349.32

CAS 登录号：137234-62-9

注册分类：片剂按化学药品4类申报；冻干针按化学药品4类申报

2．拟开发剂型及规格

片剂：50mg、200mg 薄膜衣片

冻干针：200mg/支

适应症

片剂：治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

冻干针：

（1）侵袭性曲霉病。
（2）非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。
（3）对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。
（4）由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
本品主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。

4．用法用量

口服和冻干制剂都是先给予负荷剂量（第1个24小时） ，然后给予维持剂量（开始用药24小时以后）。

成人及青少年（12～14岁且体重≥50公斤者；15～17岁者）的推荐剂量：

静脉用药的疗程不宜超过6个月。

2岁～<12岁以下的儿童和轻体重青少年（12～14岁且体重<50公斤者）

成人及儿童中的预防：

  预防应当从移植当天开始且预防用药天数最长可为100天。应根据侵袭性真菌感染(IFI)的发生风险尽可能缩短预防用药天数（根据中性粒细胞减少或免疫抑制确定）。只有当免疫抑制或移植物抗宿主病(GvHD)持续时，移植后的最长预防用药天数才可持续至180天。

二、知识产权状况及相关风险

   伏立康唑的原研公司是美国辉瑞公司。与伏立康唑相关的原研专利有欧洲专利(EP0440327)、美国专利(US5063801)、中国专利（CN1053787A）。 美国专利到期时间2010年，欧洲和中国专利到期时间为2011年，因此该产品开发不涉及专利问题。

   国内申请的有关伏立康唑的发明专利有若干件，内容涉及中间体、合成路线及制备方法、晶型、衍生物、剂型、分析方法等各方面。

   我公司研制的伏立康唑为创新工艺，不存在知识产权障碍。

三、综合分析

      抗真菌药物市场庞大，且增长迅速。近年来，伏立康唑在国内抗真菌药物市场所占份额稳居第一，已成为抗真菌用药市场的领头羊，该产品在抗真菌药物市场中占有举足轻重的地位，具有广阔的市场前景。湖北丽益医药科技有限公司扎实做好原料制剂的工艺研究，开发可工业化生产、质量稳定的可靠工艺，同时做好原料制剂成本控制，最终能保证与原研产品质量和疗效的一致性。

四、项目进展情况

  该项目已走通原料药合成路线，经结构确证为目标化合物；

  完成了小试工艺优化、小试验证及实验室中试放大；完成原料药的分析方法学研究。采用合成车间常规设备，对设备无特殊要求。

  完成了自制制剂与参比制剂的对照研究，完成了片剂的处方工艺研究和小试研究和中试研究。

  采用片剂车间常规设备，对设备无特殊要求。

五、联系人：科研管理办公室 余丹；联系电话：027-81628597。